Опиаты

Типы опиоидных рецепторов

Фармакология опиоидных рецепторов

* Селективных ? агонистов в настоящее время нет.

1 Сродство: «+» — слабое, «++» — среднее, «+++» — высокое, «++++» — очень высокое.

2 Активность: 0 — нет активности, «+» — слабая, «++» — средняя, «+++» — высокая, «++++» — очень сильная.

Фентанил

Синтетический короткодействующий морфиноподобный препарат.

Дозировка: индукция — 0,0007—0,015 мг/кг при ИВЛ, 0,001 мг/кг — спонтанная вентиляция; поддержание — 0,001—0,003 мг/кг каждые 20 мин.

Выраженное и непредсказуемое потенцирование при применении с ингибиторами МАО.

Побочные эффекты: снижение чувствительности к углекислому газу, центральное угнетение дыхания, брадикардия, ригидность мышц, тошнота и рвота, повышение ВЧД, миоз, спазм сфинктеров, иногда кашель при быстром введении.

Антагонист: налоксон.

Пиритрамид (Дипидолор)

Препарат с выраженным морфиноподобным эффектом. Быстрое начало действия и длительность 4—6 ч.

Дозировка: индукция — 0,2—0,3 мг/кг при ИВЛ; поддержание — 0,1—0,4 мг/кг каждые 60 мин; после операции — 0,2—0,4 мг/кг каждые 4—6 ч; постоянное введение — 120 мг в 36 мл 5% глюкозы 1—2 мл/ч в/в.

Противопоказания: лечение ингибиторами МАО.

Побочные эффекты: снижение чувствительности к углекислоте, тошнота, рвота, спазм сфинктеров, повышение ВЧД, легкий a- и b-адреностимулирующий эффект.

Антагонист: налоксон.

Морфин

Гидрофильный длительно действующий u-агонист.

Дозировка: премедикация — 0,2 мг/кг; индукция — 0,05—0,2 мг/кг; поддержание — 0,05—0,2 мг/кг каждые 3—4 ч.

Показания: аналгезия, отек легких (кардиогенный).

Противопоказания: комбинация с ингибиторами МАО может быть опасной, легочное сердце, сердечная недостаточность.

Побочные эффекты: угнетение дыхания, повышение ВЧД, спазм сфинктеров, тошнота и рвота, слабый симпатикотонический эффект.

Антагонист: налоксон.

Альфентанил

Синтетический u-агонист.

Вызывает более выраженную депрессию дыхания, тошноту и рвоту, чем фентанил.

Противопоказания: лечение ингибиторами МАО, при печеночной недостаточности необходим подбор дозы. Препарат метаболизируется в печени, метаболиты выводятся почками.

Побочные эффекты: угнетение дыхания, брадикардия, мышечная ригидность.

Антагонист: налоксон.

Суфентанил и ремифентанил

Суфентанил—мощный синтетический u-агонист. Выраженная липофильность.

Противопоказания: лечение ингибиторами МАО, выраженные нарушения функции печени.

Побочные эффекты: выраженная депрессия дыхания, мышечная ригидность, брадикардия, тошнота и рвота.

Антагонист: налоксон.

Ремифентанил (Ултива) — опиоидный анальгетик, селективный агонист u-опиоидных рецепторов. Характеризуется быстрым наступлением эффекта, короткой продолжительностью действия и отсутствием кумуляции после продолжительного введения. Период полувыведения — 3—10 мин, клиренс — 40 мл/мин/кг.

Дозировка: для вводного наркоза ремифентанил применяют в сочетании с гипнотическими препаратами или общими анестетиками. Начальную болюсную дозу 0,5—1 мкг/кг вводят в течение 30 сек с последующей инфузией со скоростью 0,5—1 мкг/кг/мин. Скорость инфузии ремифентанила для поддержания анестезии колеблется в диапазоне 0,5—0,125 мкг/кг/мин. Инфузию ремифентанила проводят только с помощью откалиброванного инфузомата.

Показания: в качестве анальгетического компонента при вводном наркозе и/или поддержании общей анестезии при различных хирургических вмешательствах.

Побочные эффекты: артериальная гипотензия, угнетенное дыхание, брадикардия, ригидность скелетных мышц, тошнота, рвота, ранние послеоперационные боли.

Антагонист: налоксон.

Трамадола гидрохлорид (Трамал)

Мощный анальгетик опиоидного ряда, стимулирующий u, x, g-опиоидные рецепторы.

Дозировка: для обезболивания после операций — в/м 50—100 мг (до 400 мг/сут), при лечении хронической боли — 50 мг внутрь (до 400 мг/сут).

Показания: острая и хроническая боль, болезненные диагностические и хирургические манипуляции.

Противопоказан в случае передозировки гипнотиков, анальгетиков, острой алкогольной интоксикации, лечения ингибиторами МАО.

Побочные эффекты: сухость во рту, тошнота, рвота. При использовании высоких доз возможно развитие угнетения дыхания и других побочных эффектов, свойственных опиатам.

Пентазоцин (Фортрал)

Синтетический препарат из группы агонистов антагонистов.

Дозировка: 15—30 мг в/в, 30—45 мг в/м или п/к.

Сочетание с u-агонистами, ингибиторами МАО, алкоголем, седативными препаратами и фторотаном усиливает депрессию дыхания.

Противопоказания: нарушения вентиляции, травма черепа, высокое ВЧД, лечение ингибиторами МАО.

Побочные эффекты: повышение ВЧД, тошнота и рвота.

Антагонист: налоксон.

Налоксон

Выраженный «чистый» антагонист без заметных анальгетических свойств. Длительность действия — 30 мин.

Показания: передозировка (абсолютная и относительная) u-агонистов, агонистов антагонистов.

Побочные эффекты: тахикардия, вазоконстрикция, боль, тахипноэ, тошнота и рвота.

Налтрексон

Длительно действующий антагонист. Длительность действия — до 3 суток.

Показания: применяется при лечении опиатной зависимости. Не применяется при лечении острой передозировки опиатов. Большая продолжительность действия делает контроль над острым синдромом отмены более сложным и непредсказуемым.