Группа линкозамидов
Механизм действия
Линкозамиды оказывают бактериостатическое действие, которое обусловлено ингибированием синтеза белка рибосомами. В высоких концентрациях в отношении высокочувствительных микроорганизмов могут проявлять бактерицидный эффект.
Спектр активности
К линкозамидам наиболее чувствительны стафилококки (кроме MRSA), стрептококки, пневмококки и неспорообразующие анаэробы - пептококк, пептострептококки, фузобактерии, бактероиды (включая большинство штаммов B.fragilis). Клиндамицин умеренно активен в отношении некоторых простейших - токсоплазм, пневмоцист, P.falciparum.
Фармакокинетика
Линкозамиды устойчивы к действию соляной кислоты желудочного сока. После приема внутрь быстро всасываются из ЖКТ, причем клиндамицин всасывается значительно лучше, чем линкомицин, и его биодоступность (90%) не зависит от приема пищи.
Линкозамиды распределяются в большинстве тканей и сред организма, за исключением СМЖ (плохо проходят через ГЭБ). Высокие концентрации достигаются в бронхолегочном секрете, костной ткани, желчи. Проходят через плаценту и проникают в грудное молоко.
Метаболизируются в печени, выводятся преимущественно ЖКТ, почками экскретируется 10-30% принятой дозы. Период полувыведения линкомицина составляет 4-6 ч, клиндамицина - несколько меньше. Эти величины существенно не изменяются при почечной недостаточности, но могут значительно возрастать у пациентов с тяжелой патологией печени.
Нежелательные реакции
ЖКТ: боль в животе, диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит (чаще при использовании клиндамицина).
Аллергическая реакция: сыпь, покраснение кожи, зуд.
Гематологические реакции: нейтропения (может проявляться болью в горле и лихорадкой), тромбоцитопения (может проявляться необычными кровотечениями или кровоизлияниями).
Показания
Стрептококковый тонзиллофарингит.
Инфекции НДП: аспирационная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры.
Инфекции кожи и мягких тканей, включая диабетическую стопу.
Инфекции костей и суставов.
Интраабдоминальные инфекции: перитонит, абсцесс.
Инфекции органов малого таза: эндометрит, аднексит, сальпингоофорит, негонорейный абсцесс маточных труб и яичников, пельвиоцеллюлит, послеоперационные анаэробные вагинальные инфекции.
Хлорохинорезистентная тропическая малярия (клиндамицин в сочетании с хинином).
Токсоплазмоз (только клиндамицин в сочетании с пириметамином).
Бактериальный вагиноз (местно).
Тяжелая угревая сыпь (местно).
Учитывая узкий спектр активности линкозамидов, при тяжелых инфекциях их следует сочетать с АМП, действующими на грамотрицательную флору (аминогликозиды, фторхинолоны).
Противопоказания
Заболевания ЖКТ в анамнезе - неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением АМП.
Аллергическая реакция на линкозамиды или доксорубицин.
Беременность.
Кормление грудью.
Предупреждения
Беременность. Проходят через плаценту и могут концентрироваться в печени плода.
Применение не рекомендуется.Кормление грудью. Проникают в грудное молоко. Возможно влияние на кишечную флору, сенсибилизация ребенка. Применение не рекомендуется.
Педиатрия. У новорожденных клиндамицин следует применять с осторожностью, так как клиндамицина фосфат для инъекций содержит бензиловый спирт, с которым связывают развитие синдрома фатальной асфиксии у новорожденных.
Гериатрия. Информация о каких-либо особенностях эффекта линкозамидов у людей пожилого возраста отсутствует.
Псевдомембранозный колит. При жалобах пациента на жидкий стул с примесью крови необходимо отменить препарат и провести ректороманоскопию. Меры помощи: восстановление водно-электролитного баланса, при необходимости внутрь назначают АМП, активные в отношении C.difficile (метронидазол или ванкомицин). Нельзя использовать лоперамид.
Нарушение функции почек. При терминальной почечной недостаточности может потребоваться уменьшение дозы линкозамидов.
Нарушение функции печени. Поскольку линкозамиды метаболизируются в печени, при выраженных нарушениях ее функции может потребоваться понижение дозы препаратов.
Лекарственные взаимодействия
При одновременном использовании линкозамидов с ингаляционными наркотическими средствами или миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады, следствием чего может быть мышечная слабость, угнетение или остановка дыхания. Для снятия блокады применяются антихолинэстеразные препараты или кальция хлорид.
При сочетании с опиоидными анальгетиками повышается риск угнетения дыхания, вплоть до апноэ.
Каолин- и аттапульгитосодержащие противодиарейные препараты уменьшают всасывание линкозамидов в ЖКТ, поэтому между приемами этих препаратов необходимы интервалы 3-4 ч.
Не рекомендуется сочетать линкозамиды с хлорамфениколом или макролидами ввиду их антагонизма.
Информация для пациентов
Внутрь линкозамиды следует принимать, запивая полным стаканом воды, во избежание изъязвлений пищевода. Линкомицин принимают за 1 ч до еды.
Строго соблюдать предписанный режим назначения в течение всего курса лечения, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу.
Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.
Не принимать адсорбирующие противодиарейные средства в течение 3-4 ч до или после перорального приема линкозамида.
Таблица. Препараты группы линкозамидов. Основные характеристики и особенности применения
* При нормальной функции печени
Еще по теме Группа линкозамидов:
- СОВРЕМЕННЫЕ АНТИБАКТЕРИЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ В ЛЕЧЕНИИ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ ГЕНИТАЛИЙ
- МЕХАНИЗМЫ УСТОЙЧИВОСТИ К АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫМ ПРЕПАРАТАМ ОТДЕЛЬНЫХ ГРУПП
- Группа монобактамов
- Группа макролидов
- Группа линкозамидов
- Хлорамфеникол
- ПРОТИВОПРОТОЗОЙНЫЕ ХИМИОПРЕПАРАТЫ
- ЦЕЛЛЮЛИТ
- ОСТЕОМИЕЛИТ
- СТРЕПТОКОККОВЫЙ ТОНЗИЛЛИТ И ФАРИНГИТ
- ЭМПИЕМА ПЛЕВРЫ
- ПОСЛЕРОДОВЫЙ ЭНДОМЕТРИТ
- Приобретенные пороки
- Осложнения ОРЗ и их лечение
- Сепсис