Глава 8 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА НЕЙРОМЕДИАТОРНЫЕ ПРОЦЕССЫ
Процесс передачи возбуждения осуществляется в специальных клеточных контактах — синапсах при помощи биологически активных веществ — нейромедаторов (син.: нейротрансмиттер, медиатор — общее название биологически активных веществ, выделяемых нервными окончаниями, обусловливающих проведение нервных импульсов в синапсах).
Нейромедиаторы, выделившиеся в синаптическую щель в процессе нервного возбуждения, взаимодействуют со специализированными участками постсинаптической мембраны — рецепторами. в результате реализуется соответствующий физиологический ответ. В настоящее время известно достаточно большое количество нейромедиаторов: моноамины (ацетилхолин, дофамин, норадреналин, адреналин, гистамин, серотонин. Дофамин, норадреналин и адреналин объединены под общим названием «катехоламины»), аминокислоты (возбуждающие — L-аспартат, L-глугамат, тормозные — гамма-аминомасляная кислота, глицин), макроэргические соединения (аденозинтрифосфат, аденозин), нейропептиды (вырабатываемые в организме биологически активные вещества пептидной природы — эндорфины, энкефалины, субстанция Р. вазопрессин и др.). Помимо этого, в качестве медиаторов могут выступать и другие эндогенные биологически активные соединения, например оксид азота (NO).
Большинство нейромедиаторов реализуют свои эффекты как в ЦНС, так и на периферии.
Вместе с тем, некоторые из них, например аминокислоты, выступают в качестве передатчика возбуждения преимущественно в ЦНС.
Нейромедиаторы реализуют свое действие, возбуждая строго специфичные для них рецепторы, т.е. нейромедиатор ацетилхолин может взаимодействовать только с холинергическими рецепторами, а нейромедиатор серотонин — только с серотонинергическими рецепторами и т.д. Такая избирательность действия нейромедиаторов обусловлена особенностями химического строения как самих нейромедиаторов, так и взаимодействующих с ними рецепторов.
Лекарственные средства, действующие па соответствующие рецепторы подобно нейромедиатору, называются агонистами, и при взаимодействии с рецептором оказывают на эффекторную клетку воздействие, близкое к эффекту нейромедиатора. Лекарственные средства, препятствующие взаимодействию нейромедиатора с рецептором, т.е. блокирующие его действие, называются антагонистами. Необходимо подчеркнуть, что если нейромедиаторы отличаются строгой избирательностью действия в отношении рецепторов, то многие ЛС такой избирательностью не обладают. Например, антагонист серотониновых 5НТ2-рецепторов — кетансерин, помимо блокады 5НТ2-репепторов, реализует фармакологическое действие посредством блокады а,-адренорецепторов.
Лекарственные средства, действующие на нейромедиаторные процессы, могут реализовывать фармакологические эффекты не только путем непосредственного взаимодействия с рецептором, но и посредством вмешательства в метаболизм, биосинтез нейромедиатора; изменять скорость прохождения нейромедиатора через пресинаптическую мембрану и т.д. Таким образом, например, действуют многие психотропные препараты.
Некоторые ЛС могут реализовывать свое фармакологическое действие, одновременно воздействуя как на центральные, так и на периферические нейромедиаторные процессы.
Например, антигистаминный препарат I поколения прометазин, блокируя периферические гистаминовые рецепторы, оказывает выраженное противоаллергическое действие, а блокируя центральные гистаминовые рецепторы, реализует свое снотворное действие, тогда как антигистаминное ЛС II поколения — астемизол — реализует свои фармакологические эффекты, в основном взаимодействуя с периферическими гистаминовыми рецепторами, при этом не оказывая центрального снотворного действия. Отсутствие у астемизола центрального компонента действия объясняется его низкой липофильностью, поэтому препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.
В тех случаях, когда ЛС реализует фармакологические эффекты, влияя в основном на центральные нейромедиаторные процессы, говорят о том. что препарат обладает преимущественно центральной нейромедиаторной активностью, и наоборот, в тех случаях, когда нейромедиаторные эффекты препарата в большей мере реализуются на периферии, говорят о том, что препарат обладает преимущественно периферической нейромедиаторной активностью. Однако необходимо подчеркнуть, что такое деление достаточно условно и во многом обусловлено, с одной стороны, особенностями функционального состояния организма, а с другой — дозой и способом введения ЛС.
Еще по теме Глава 8 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА НЕЙРОМЕДИАТОРНЫЕ ПРОЦЕССЫ:
- Лечение ПМС
- Глава 8 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА НЕЙРОМЕДИАТОРНЫЕ ПРОЦЕССЫ
- Психоаналептические лекарственные средства (психоаналептики)
- Лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение тканей мозга