<<
>>

Глава 8 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА НЕЙРОМЕДИАТОРНЫЕ ПРОЦЕССЫ

Процесс передачи возбуждения осуществляется в специальных клеточных контактах — синапсах при помощи биологически ак­тивных веществ — нейромедаторов (син.: нейротрансмиттер, ме­диатор — общее название биологически активных веществ, выде­ляемых нервными окончаниями, обусловливающих проведение нервных импульсов в синапсах).

Нейромедиаторы, выделившиеся в синаптическую щель в про­цессе нервного возбуждения, взаимодействуют со специализиро­ванными участками постсинаптической мембраны — рецептора­ми. в результате реализуется соответствующий физиологический ответ. В настоящее время известно достаточно большое количество нейромедиаторов: моноамины (ацетилхолин, дофамин, норадре­налин, адреналин, гистамин, серотонин. Дофамин, норадрена­лин и адреналин объединены под общим названием «катехоламины»), аминокислоты (возбуждающие — L-аспартат, L-глугамат, тормозные — гамма-аминомасляная кислота, глицин), макроэргические соединения (аденозинтрифосфат, аденозин), нейропептиды (вырабатываемые в организме биологически активные ве­щества пептидной природы — эндорфины, энкефалины, субстан­ция Р. вазопрессин и др.). Помимо этого, в качестве медиаторов могут выступать и другие эндогенные биологически активные со­единения, например оксид азота (NO).

Большинство нейромедиаторов реализуют свои эффекты как в ЦНС, так и на периферии.

Вместе с тем, некоторые из них, например аминокислоты, выступают в качестве передатчика возбуждения преимуществен­но в ЦНС.

Нейромедиаторы реализуют свое действие, возбуждая строго специфичные для них рецепторы, т.е. нейромедиатор ацетилхо­лин может взаимодействовать только с холинергическими рецеп­торами, а нейромедиатор серотонин — только с серотонинергическими рецепторами и т.д. Такая избирательность действия ней­ромедиаторов обусловлена особенностями химического строения как самих нейромедиаторов, так и взаимодействующих с ними рецепторов.

Лекарственные средства, действующие па соответствующие ре­цепторы подобно нейромедиатору, называются агонистами, и при взаимодействии с рецептором оказывают на эффекторную клетку воздействие, близкое к эффекту нейромедиатора. Лекарственные средства, препятствующие взаимодействию нейромедиатора с ре­цептором, т.е. блокирующие его действие, называются антагонис­тами. Необходимо подчеркнуть, что если нейромедиаторы отлича­ются строгой избирательностью действия в отношении рецепто­ров, то многие ЛС такой избирательностью не обладают. Напри­мер, антагонист серотониновых 5НТ2-рецепторов — кетансерин, помимо блокады 5НТ2-репепторов, реализует фармакологическое действие посредством блокады а,-адренорецепторов.

Лекарственные средства, действующие на нейромедиаторные процессы, могут реализовывать фармакологические эффекты не только путем непосредственного взаимодействия с рецептором, но и посредством вмешательства в метаболизм, биосинтез нейро­медиатора; изменять скорость прохождения нейромедиатора че­рез пресинаптическую мембрану и т.д. Таким образом, например, действуют многие психотропные препараты.

Некоторые ЛС могут реализовывать свое фармакологическое действие, одновременно воздействуя как на центральные, так и на периферические нейромедиаторные процессы.

Например, антигистаминный препарат I поколения прометазин, бло­кируя периферические гистаминовые рецепторы, оказывает выражен­ное противоаллергическое действие, а блокируя центральные гистаминовые рецепторы, реализует свое снотворное действие, тогда как антигистаминное ЛС II поколения — астемизол — реализует свои фармако­логические эффекты, в основном взаимодействуя с периферическими гистаминовыми рецепторами, при этом не оказывая центрального снот­ворного действия. Отсутствие у астемизола центрального компонента дей­ствия объясняется его низкой липофильностью, поэтому препарат пло­хо проникает через гематоэнцефалический барьер.

В тех случаях, когда ЛС реализует фармакологические эффек­ты, влияя в основном на центральные нейромедиаторные про­цессы, говорят о том. что препарат обладает преимущественно центральной нейромедиаторной активностью, и наоборот, в тех случаях, когда нейромедиаторные эффекты препарата в большей мере реализуются на периферии, говорят о том, что препарат обладает преимущественно периферической нейромедиаторной ак­тивностью. Однако необходимо подчеркнуть, что такое деление достаточно условно и во многом обусловлено, с одной стороны, особенностями функционального состояния организма, а с дру­гой — дозой и способом введения ЛС.

<< | >>
Источник: Крыжановский С. Л.. Фармакология. 2007

Еще по теме Глава 8 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА НЕЙРОМЕДИАТОРНЫЕ ПРОЦЕССЫ:

  1. Лечение ПМС
  2. Глава 8 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА НЕЙРОМЕДИАТОРНЫЕ ПРОЦЕССЫ
  3. Психоаналептические лекарственные средства (психоаналептики)
  4. Лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение тканей мозга