Лекарственные средства, стимулирующие холинорецепторы (холинопозитивные ЛС, холиномиметики)
К холиномиметическим ЛС относится большая группа ЛС, имитирующих эффекты нейромедиатора холинергической системы — ацетилхолина. Некоторые непосредственно взаимодействуют и возбуждают М- и Н-холинорецепторы, поэтому их относят к холиномиметикам прямого действия.
Другие препараты из этой группы непосредственно с холинорецептором не взаимодействуют, но подавляют активность фермента, разрушающею в синаптической щели ацетилхолин — ацетилхолинэстеразы, т.е. их эффект опосредуется (реализуется) через эндогенный (вырабатываемый в организме) ацетилхолин. Эти препараты называют ингибиторами ацетилхолинэстеразы или непрямыми (косвенными) холиномиметиками.Холиномиметики, одновременно возбуждающие М- и Н-холинорецепторы, называют М- и Н-холиномиметиками или М- и Н-холиностимуляторами, а холиномиметики, возбуждающие только М - холинорецепторы, — М-холиномиметиками или М-холиностимуляторами, а холиномиметики, возбуждающие только Н-холинорецепторы, — Н-холиномиметиками или Н-холиностимуляторами.
Помимо этого, холиномиметики подразделяются на препараты преимущественно центрального и преимущественно периферического действия.
Возможная обобщенная классификация холиномиметических ЛС приведена ниже.
I. Прямые холиномиметики.
1. М- и Н-холиномиметики преимущественно периферического действия (неселективные М- и Н-холиномиметики: ацетилхолин-хлорид, карбахолин).
2. М-холиномиметики преимущественно периферического действия (неселективные М-холиномиметики): ацеклидин, пилокарпин.
3. Н-холиномиметики (неселективные Н-холиномиметики): лобелии, цититон.
II. Ингибиторы ацетилхолинэстеразы (непрямые холиномиметики).
1. Ингибиторы ацетилхолинэстеразы «необратимого» действия: армии.
2. Ингибиторы ацетилхолинэстеразы обратимого действия.
2.1 Обратимые ингибиторы ацетилхолинэстеразы центрального и периферического действия: галантамин, физостигмин.
2.2 Обратимые ингибиторы ацетилхолинэстеразы преимущественно периферического действия: амбенония хлорид, дистигмина бромид, пиридостигмина бромид, прозерин.
3. Лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений ингибиторами ацетилхолинэстеразы (реактиваторы а цетилхолинэстеразы): аллоксим, дипироксим, изонитрозин.