Лекарственные средства, преимущественно стимулирующие адренорецепторы (адренопозитивные ЛС, адреномиметики)

Адреномиметики представляют собой группу ЛС различного механизма действия, вызывающую фармакологический эффект, характерный для возбуждения адренорецепторов. К адреномиметикам также относятся синтетические аналоги эндогенных кате­холаминов — адреналин, норадреналин и дофамин.

Действие этой группы ЛС на органы и ткани организма аналогично влиянию на них симпатического отдела вегетативной не­рвной системы. Центральные эффекты адреномиметиков опреде­ляются особенностью локализации в ней пре- и постсинаптических адренореактивных рецепторов и в настоящее время остается до конца не изученным, хотя в клиническую практику и внедре­но достаточно большое количество ЛС, преимущественно влия­ющих на центральные дофаминергические и адренергические ре­цепторы (см. Т. I, с. 267, 297).

Как уже было отмечено, адреномиметики подразделяют на ЛС, оказывающие прямое возбуждающее действие на адренореактивные рецепторы, и ЛС, опосредованно их стимулирующие.

Адреномиметики оказывают далеко не однозначное влияние на функциональную активность органов и тканей, что обуслов­лено как преобладанием в тканях тех иди иных видов адреноре­цепторов (а, β, D), так и количественным их соотношением. Например, а-адренорецепторы преобладают в сосудах кожи, по­чек, кишечника, сфинктерах желудочно-кишечного тракта и мо­чевого пузыря, а β-адренорецепторы — в сердце, бронхах, сосу­дах скелетной мускулатуры, жировой ткани и т.д. Помимо этого, на конечный фармакологический эффект адреномиметиков в зна­чительной степени влияет и аффинитет (сродство) к тому или иному виду или подвиду адренорецепторов. Гак, например, сти­мулятор p-адренорецепторов — препарат изопротеренол — име­ет практически один и тот же аффинитет к β₁- и β ₂-адренорецепторам, в результате вызывает и усиление частоты сердечных со­кращений (стимуляция β ₂-ренорецепторов сердца), и расши­рение бронхов (стимуляция β ₃-адренорецепторов).

Столь разнообразный спектр фармакологической активности адреномиметиков обусловливает и различные аспекты их клини­ческого применения. Лекарственные препараты этой группы ши­роко используют для фармакотерапии различных заболеваний в реаниматологии, кардиологии, пульмонологии, акушерстве, пси­хиатрии и т.д.

Возможная классификация адреномиметиков приведена ниже.

1. Лекарственные средства, неизбирательно стимулирующие а- ­и β-адренорецепторы — неселективные а- и β-адреномиметики: адреналина гидрохлорид, адреналина гидротартрат.

2. Лекарственные средства, неизбирательно стимулирующие а₁ и а_2-адренорецепторы — неселективные а-адреномиметики: норадреналина гидротартрат, нафазолин, ксилометазолин.

3. Лекарственные средства, избирательно стимулирующие а₁-адренореактивные рецепторы — селективные а₁-адрсномиметики: фенилэфрин.

4. Лекарственные средства, избирательно стимулирующие а₂-ад­ренорецепторы — селективные а₂-адреномиметики: клонидин, гуанфацин, метилдопа.

5. Лекарственные средства, неизбирательно стимулирующие β₁ и β ₂-адренореактивные рецепторы — неселективные β -адреномиметики: изопротеренол, орципреналин.

6. Лекарственные средства, избирательно стимулирующие β ₁-адренореактивные рецепторы — селективные β₁-адреномиметики: добутамин.

7. Лекарственные средства, избирательно стимулирующие β₂-адренореактивные рецепторы — селективные β ₂-адреномиметики: сальбутамол, салметрол, фенотерол, формотерол.

8. Лекарственные средства, опосредованно стимулирующие а- и β -адренореактивные рецепторы — симпатомиметики: эфедрин.

9. Лекарственные средства неселективно возбуждающие а-, β -адренорецепторы и дофаминергические рецепторы: дофамин.