Лекарственные средства, преимущественно стимулирующие периферические М-холинорецепторы (неселективные М-холиномиметики)
Лекарственные средства этой группы непосредственно неселективно возбуждают М1, М2- и M3-холинорецепторы, поэтому в медицинской литературе их еще называют прямыми М-холиномиметиками.
К ним относятся такие препараты, как ацеклидин и пилокарпин. В основе механизма действия препаратов этой группы лежит их способность неселективно возбуждать М-холинорецепторы, локализованные в различных органах и тканях организма, т.е. при их системном применении развиваются эффекты, характерные для возбуждения парасимпатического отдела вегетативной нервной системы: брадикардия, гипотония, замедление атриовентрикулярного проведения, усиление секреции желез, повышение тонуса бронхиального дерева, повышение моторики ЖКТ, тонуса мышц мочевого пузыря, т.е. наблюдаются эффекты, аналогичные таковым, наблюдаемым при системном введении малых и средних доз ацетилхолин-хлорида. В силу столь широкого спектра фармакологической активности неселективных М-холиномиметиков их клиническое применение в настоящее время существенно ограничено. Как правило, ацеклидин и пилокарпин используют местно в офтальмологии для лечения и /или купирования приступов глаукомы.При местном применении ЛС этой группы (закапывании в конъюнктивальный мешок капель, закладывании мази или закладывании за заднее веко пленок, содержащих ацеклидин или пилокарпин) удается избежать системных эффектов препаратов, так как из конъюнктивального мешка они практически не абсорбируются (не всасываются) в системное циркуляторное русло.
Возбуждение М3-постсинаптических холинорецепторов, локализованных в синапсах, расположенных на мембране клеток круговой и цилиарной мышц глаза, приводит к их сокращению, что проявляется сужением зрачка (миоз) и установлением глаза на ближнюю точку видения (спазм аккомодации). В результате создаются условия для свободного оттока внутриглазной жидкости, т.е. понижается внутриглазное давление.
Еще по теме Лекарственные средства, преимущественно стимулирующие периферические М-холинорецепторы (неселективные М-холиномиметики):
- Лекарственные средства в практике скорой помощи
- Средства, действующие в области холинергических синапсов (холинергические средства)
- Лекарственные средства, стимулирующие холинорецепторы (холинопозитивные ЛС, холиномиметики)
- Лекарственные средства, преимущественно стимулирующие периферические М-холинорецепторы (неселективные М-холиномиметики)
- Лекарственные средства, преимущественно стимулирующие Н-холинореактивные рецепторы (неселективные Н-холиномиметики)
- Лекарственные средства, подавляющие активность фермента ацетилхолинэстеразы (антихолинэстеразные ЛС; непрямые М- и Н-холиномиметики)