Лекарственные средства, неизбирательно блокирующие а- и β-адреноблокаторы (гибридные β-адренорецепторы)
К этой группе ЛС относится препарат лабеталол. Он является неселективным β-адреноблокатором и селективным а1-адреноблокатором. Его сродство к адренорецепторам можно выразить формулой β1 = β2 > а1 >>>> а2.
Однако по силе как а-, так и β-блокирующего действия он уступает соответственно и а-адреноблокатору фентоламину, и β-адреноблокатору пропранололу. Препарат оказывает мощное гипотензивное действие, обусловленное, с одной стороны, блокадой постсинаптических а1-адренорецепторов, локализованных в адренергических синапсах, расположенных на клеточных мембранах гладкомышечных клеток артерий и вен, а с другой стороны, блокадой постсинаптических β1-адренорецепторов, расположенных в адренергических синапсах, локализованных на клеточных мембранах сократительных кардиомиоцитов. Так как по своей β1-адреноблокирующей активности он существенно (в 8—15 раз) уступает пропранололу, то и частота сердечных сокращений, и сократительная функция сердца уменьшаются незначительно.В отличие от традиционных неселективных β-адреноблокаторов, лабеталол не вызывает бронхоспазма и может применяться у пациентов, страдающих бронхиальной астмой. Отсутствие у препарата бронхоспастического эффекта обусловлено как блокадой а1-адренорецепторов, расположенных в области предальвеолярного жома, что способствует его дилатации, так и наличием у лабеталола свойств парциального агониста β2-адренореиепторов (см. табл. 8.5), т.е. наличием внутренней симпатомиметической активности в отношении β2-адренорецепторов.
Лабеталол применяют в основном для лечения артериальной гипертонии, купирования гипертонических кризов, а также коррекции уровня АД у пациентов, страдающих феохромоцитомой. В научной литературе есть данные о том, что препарат эффективен для лечения глаукомы.
В последнее время в клинической практике начали с успехом использовать другой гибридный β-адреноблокатор — препарат карведилол (син.: акридилол, дилатренд). Его применяют не только для лечения артериальной гипертонии, но и в комплексной терапии стенокардии напряжения и хронической сердечной недостаточности.
Еще по теме Лекарственные средства, неизбирательно блокирующие а- и β-адреноблокаторы (гибридные β-адренорецепторы):
- Лекарственные средства, преимущественно блокирующие центральные М- и Н-холинорецепторы
- Лекарственные средства, преимущественно блокирующие периферические М-холинорецепторы (неселективные периферические М-холинолитики)
- Лекарственные средства, избирательно блокирующие периферические М-холинорецепторы (селективные М-холинолитики)
- Лекарственные средства, избирательно блокирующие периферические Нn-холинорецепторы — ганглиоблокаторы (селективные Нn-холинолитики)
- Лекарственные средства, избирательно блокирующие периферические Нm-холинорецепторы — периферические миорелаксанты (селективные Нm-холино6локаторы)
- Лекарственные средства, преимущественно стимулирующие адренорецепторы (адренопозитивные ЛС, адреномиметики)
- Лекарственные средства, неизбирательно стимулирующие а- и β -адренореактивные рецепторы. — неселективные а- и β -стимуляторы
- Лекарственные средства, преимущественно блокирующие адренорецепторы (адренонегативные ЛС, адренолитики)
- Лекарственные средства, неизбирательно блокирующие а-адренорецепторы (неселективные а-адреноблокаторы)
- Лекарственные средства, избирательно блокирующие а1-адренорецепторы (селективные а1-адреноблокаторы)