Лекарственные средства, неизбирательно возбуждающие β1- и β 2-адренорецепторы (неселективные β-адреностимуляторы)

Основным представителем этой группы ЛС является изопротеренол (син.: изадрин). В терапевтических дозах препарат в оди­наковой степени стимулирует β₁ и β ₂-адренорецепторы, практи­чески не влияя на а-адренорецепторы.

Спектр фармакологической активности изопротеренола скла­дывается из его стимулирующего влияния на β -адренорецепторы.

Стимулируя постсинаптические β₁-адреноренепторы, локали­зованные в адренергических синапсах, расположенных на клеточ­ной мембране проводящих кардиомиоцитов, изопротеренол по­вышает активность пейсмейкерных клеток (см. Т. 2, с. 26) синоат­риального узла. В результате число сердечных сокращений увели­чивается, т.е. препарат обладает положительным хронотропным дей­ствием. Помимо этого препарат способствует облегчению прове­дения импульсов по атриовентрикулярному узлу, т.е. оказывает положительное дромотропное действие на миокард. Эти свойства препарата используют в кардиологии для лечения пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости и снятия атри­овентрикулярной блокады (см. Т. 2, с. 51). Кроме того, стимулируя

β₁-адренорецепторы, расположенные на клеточной мембране со­кратительных кардиомиоцитов, препарат запускает цепь биохи­мических реакций (см. Т. 1, с. 43), в результате которой возрастает сократительная способность сердечной мышцы, т.е. оказывает по­ложительное инотропное действие на миокард. Большого клини­ческого значения этот эффект изопротеренола не имеет, так как он сопровождается резким повышением потребности миокарда в кислороде.

Стимулируя внесинаптические β₂ - адренорецепторы, распо­ложенные на клеточных мембранах гладкомышечных клеток бронхиального дерева, изопротеренол способствует расшире­нию просвета бронхов. Этот эффект препарата раньше доста­точно широко использовали в клинической практике для купи­рования приступов бронхиальной астмы.

Изопротеренол, помимо стимуляции β₂-адренореиепторов бронхиального дерева, оказывает стимулирующее влияние на β₂-адренорецепторы сосудов и матки, поэтому соответственно по­нижает АД, общее периферическое сопротивление и особенно тонус беременной матки.

К неселективным β-адреностимуляторам относится и орципреналина сульфит, однако в отличие от изопротеренола, он в большей степени возбуждает β₂-адренорецепторы. Сродство орципреналина к адренорецепторам можно выразить формулой: β₂ > β₁>>> а. Применяют препарат в основном для купирова­ния приступов бронхиальной астмы, лечения хронических брон­хитов с бронхообструктивным синдромом и т.д.

В некоторых случаях орципреналина сульфат используют для лечения нарушений атриовентрикулярной проводимости. Однако следует помнить, что в средних и особенно в высоких терапевти­ческих дозах препарат может вызвать тахикардию, что влечет за собой повышение потребности сердца в кислороде.