Лекарственные средства, избирательно блокирующие а1-адренорецепторы (селективные а1-адреноблокаторы)

К группе ЛС, селективно блокирующих а₁-адренорецепторы, относится препарат празозин (син.: минипресс). Его сродство к а­-адренорецепторам можно выразить формулой а₁ >>> а₂.

В связи с мощным вазодилатирующим действием празозин при­меняют в клинической практике для лечения гипертонической болезни. Медицинский работник, назначая празозин больным, страдающим гипертонической болезнью, должен помнить, что препарату свойственен так называемый «эффект первой дозы» — развитие тяжелой ортостатической гипотонии (резкое падение АД при переходе из горизонтального в вертикальное положение тела) после приема первой дозы препарата. Поэтому пациента следует предупредить, что в начале лечения празозином после приема препарата следует в течение нескольких часов соблюдать постель­ный режим. В настоящее время в клинической практике для лече­ния гипертонической болезни применяют аналогичный по меха­низму действия празозину препарат доксазозин (син.: кардура, тонокардин). Преимущество доксазозина перед празозином заключа­ется в том, что он при однократном приеме вызывает длительный антигипертензивный эффект, продолжающийся в течение 24 ч, тогда как празозин при однократном приеме действует не более 6 ч.

Помимо лечения гипертонической болезни, празозин доста­точно широко используется для консервативного (не связанного с хирургическим вмешательством) лечения аденомы (доброкаче­ственной опухоли) предстательной железы.

В настоящее время в клиническую практику внедрено несколько ЛС — альфузозин (син.: дальфаз), тамсулозин (син.: омник) и другие, избирательно блокирующие постсинаптические а₁-адре­норецепторы «мочевого треугольника» (треугольный участок стенки мочевого пузыря, расположенный между отверстиями двух моче­точников и внутренним отверстием мочеиспускательного канала). Доказано, что на клеточной мембране гладкомышечных клеток «мочевого треугольника», а также на мембране клеток предста­тельной железы и уретры (мочеиспускательного канала) распола­гается особый подвид a₁-адренорецепторов — так называемые а_1а- адренорецепторы. Альфузозин и близкие к нему по механизму дей­ствия ЛС избирательно блокируют постсинаптические а_1а -адренорецепторы, расположенные в зоне предстательной железы, урет­ры и «мочевого треугольника». В результате понижается давление в уретре и, следовательно, уменьшается сопротивление току мочи, что в свою очередь облегчает мочеиспускание и устраняет дизурические расстройства.

Селективный блокатор постсинаптических а_1а-адренорецепто­ров ницерголин (син.: сермион), в отличие от празозина, прибли­зительно в одинаковой мере блокирует а₁-адренорецепторы сосу­дов головного мозга и сосудов конечностей. Помимо блокады а₁- адренорецепторов за счет бензозамещенного остатка никотино­вой кислоты, входящего в молекулу ницерголина, препарат обла­дает способностью непосредственно расслаблять мышечную обо­лочку сосудов и повышать ее проницаемость для глюкозы.

Особенности механизма действия ницерголина и обусловлива­ют спектр его клинического применения — сосудистые заболева­ния мозга (атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения, мигрень и т.д.) и конечностей (об­литерирующий эндартериит, болезнь Рейно и др.). Продолжитель­ность курса лечения — не менее 2 мес.