Лекарственные средства, избирательно стимулирующие β1-адренорецепторы (селективные β1-адреностимуляторы)

К этой группе относится препарат добутамин. В средних те­рапевтических дозах добутамин преимущественно возбуждает β₁-адренергические структуры, мало влияя на β₂-адренорецеп­торы.

β₁ >> β₂ >>>>> а₁. Возбуждая постсинаптические β₁-адренорецепторы, локализованные в адренергических синапсах, рас­положенных на клеточных мембранах сократительных кардиоми­оцитов, добутамин вызывает существенное увеличение силы сер­дечных сокращений, что сопровождается увеличением сердечно­го выброса (количества крови, выбрасываемого левым желудоч­ком за одно сокращение) и кровотока по сосудам сердца. Одно­временно происходит снижение общего периферического сопро­тивления. Вследствие увеличения сердечного выброса увеличива­ется и почечный кровоток, что у пациентов, страдающих хрони­ческой сердечной недостаточностью, приводит к увеличению объе­ма отделяемой мочи.

Особенность действия добутамина заключается в том, что пре­парат не оказывает существенного влияния на частоту сердечных сокращений и в отличие от изопротеренола, который также воз­буждает β₁-адрснорецепторы миокарда, добутамин не вызывает выраженной тахикардии.

Добутамин вводят только внутривенно капельно. Эффект пре­парата начинается через 2 — 3 мин и достигает максимума к 10 — 15-й минуте. После прекращения инфузии положительное инотропное действие препарата прекращается быстро (в течение 3— 10 мин). Это обусловлено тем, что в организме добутамин быстро инактивируется ферментом моноаминооксидазой (см. Т. 1, с. 171).

Препарат применяют как кардиотоническое (оказывающее по­ложительное инотропное влияние на миокард) ЛС в тех случаях, когда необходимо кратковременно усилить сокращение миокар­да, например, при острой сердечной недостаточности или при проведении хирургического вмешательства на сердце.

Согласно современной классификации добутамин относится к негликозидным кардиотоникам (см. Т. 2, с. 65).